AНКСИОЛИТИЦИ

Анксиолитиците са 

лекарства за предотвратяване и лечение

 на тревожност, както и 

социална фобия. 

● Medazepam (Rudotel)

Medazepam действа като 

предлекарств

о (prodrug) на                                                                  

Diazepam, Nordiazepam, 

 ● 

Diazepam

H

3

C

N

O

N

Cl

Diazepam

В терапията намира приложение като:  

aнксиолитик, сънотворен, седативен препарат;   

антиепилептик и миорелаксант   

● 

Nordiazepam      

NH

N

O

Cl

Nordiazepam

● Теmazepam

 Nordiazepam 

е активен метаболит на диазепама. Анксиолитик . Теmazepam и Oxazepam 

също са метаболити на диазепама.

Теmazepam 

- aнксиолитик, сънотворен, седативен препарат. Активен метаболит на 

Diazepam

● 

Bromazepam  (Lexotan)

NH

N

O

Br

N

Bromazepam

Има предимно 

анксиолитичен ефект

, а при по-високи дози и седативен, хипнотичен и 

миорелаксиращ ефект. Използва се за краткосрочно лечение на тревожност или пристъпи 
на паника, както и за премедикация в хирургията за облекчаване на тревожността преди 
операция.

● 

Alprazolam

● Clorazepat (Тranxen)

                                        AНКСИОЛИТИЦИ

Анксиолитиците са 

лекарства за предотвратяване и лечение

 на тревожност, както и 

социална фобия. 

● Medazepam (Rudotel)

Medazepam действа като 

предлекарств

о (prodrug) на                                                                  

Diazepam, Nordiazepam, 

 ● 

Diazepam

H

3

C

N

O

N

Cl

Diazepam

В терапията намира приложение като:  

aнксиолитик, сънотворен, седативен препарат;   

антиепилептик и миорелаксант   

● 

Nordiazepam      

NH

N

O

Cl

Nordiazepam

● Теmazepam

 Nordiazepam 

е активен метаболит на диазепама. Анксиолитик . Теmazepam и Oxazepam 

също са метаболити на диазепама.

Теmazepam 

- aнксиолитик, сънотворен, седативен препарат. Активен метаболит на 

Diazepam

● 

Bromazepam  (Lexotan)

NH

N

O

Br

N

Bromazepam

Има предимно 

анксиолитичен ефект

, а при по-високи дози и седативен, хипнотичен и 

миорелаксиращ ефект. Използва се за краткосрочно лечение на тревожност или пристъпи 
на паника, както и за премедикация в хирургията за облекчаване на тревожността преди 
операция.

● 

Alprazolam

● Clorazepat (Тranxen)

5. ХИДРОНАФТАЦЕНОВИ (ТЕТРАЦИКЛИНОВИ) АНТИБИОТИЦИ. МАКРОИДИ

Тетрациклините 

се получават от видове Streptomyces или чрез химична трансформация 

на природни продукти.                                                                                                               

Тетрациклините са 

широкоспектърни антибиотици с бактериостатично действие

. 

Активни са срещу  G + и G - бактерии, 

Представители  

● 

Tetracycline 

OH

O

OH

OH

O

NH

2

O

OH

N

CH

3

H

3

C

H

H

CH

3

HO

Tetracycline

 е природен антибиотик . Фармакопейни са пероралните лекарствени форми - 

капсули и таблетки. Прилага се и в мазилкови ЛФ.

● 

Doxycycline

¥

   H

2

O

OH

H

3

C

H

OH

H

N

OH

NH

2

O

OH

OH

O

H

3

C

CH

3

O

Doxycycline

  е полусинтетичен антибиотик.

Макролидите имат 

тесен антимикробен спектър

 - предимно G + микроорганизми.          

Те са с

 бактериостатично действие

Полусинтетични макролиди

● 

Clarithromycine                                                                                                     

Clarithromycine  

е полусинтетичен мкролиден антибиотик. Използва се за лечение на 

тонзилит, фарингит, остър синуит, бронхит, пневмония, кожни инфекции. Комбинира се с 

Lansoprazole

 и 

Amoxicillin 

за лечение на инфекции, причинени от 

Helicobacter pylori.

Аминогликозидните антибиотици

 са 

широкоспектърни

, имат 

бактерицидно действие

, 

инхибират протеиновия синтез

. 

● 

Streptomycin 

прилага се парентерално за лечение на туберкулоза и инфекции, 

причинени от чувствителни на Streptomycin бактерии

● 

Gentamycin

Фармакопейсни са следните лекарствени форми: капки за очи, инжекционни, крем и маз.

Линкомицини (Линкозамиди)

Механизъм на действие

 - Линкомицините инхибират ефективно аеробните G + бактерии 

и коки, както и анаеробните G - микроорганизми.

● 

Lincomycin

HO

OH

OH

SCH

3

O

CH

CH

NH

N

CH

3

O

H

3

C

HO

CH

3

 Ph Eu Lincomycin Hydrochloride                                     

6,8-dideoxy-6-[[[(2

S

,4

R

)-1-methyl-4-propylpyrrolidin-2-yl]carbonyl]amino]-1-thio-D-

erythro

-a-

D-

galacto

- octopyranoside hydrochloride

Lincomycin

 е природен антибиотик (Streptomyces lincolnensis var. lincolnensis) и се прилага

перорално и парентерално

● 

Clindamycin - полусинтетичен

Clindamycin

 e полус

3. АНТИБИОТИЦИ. ПЕНИЦИЛИНОВИ АНТИБИОТИЦИ

Антибиотиците 

са лекарства, които се използват за лечение на инфекции, причинени от 

бактерии и други организми, включително протозои, паразити и гъбички.

Класификация:                                                                                                                                 
Класически 

(пеницилини, цефалоспорини) и 

некласически

 (монобактами, 

карбапенеми)

Преставители                                                                                                                           

Природни пеницилини     

● Benzylpenicillin (Penicillin G)   

N

NH

S

H

H

O

O

CH

3

CH

3

COOH

Benzylpenicillin

 Изолирането на лекарствения продукт става чрез екстракция с 

органичен разтворител, киселинна среда и преципитация като калиева или натриева
сол. Прилага се парентерално.

Полусинтетични пеницилини

● Amoxicillin

Приложение - перорално и парентерално

Получаване на полусинтетични пеницилини     (Важно!!!!)                                                       

Пеницилините са амиди на 6-аминопеницилановата киселина. Тя се получава чрез 
биосинтез - ензимна реакция.

Монобактами  

Aztreonam е

 бактерициден антибиотик. Прилага се перорално и като разтвор за 

инхалиране. 

Карбапенеми       

Thienamycin

 e природен антибиотик.Устойчив е на бета-лактамаза. 

Инхибитори на бета-лактамазата

● Clavulonic acid

Clavulonic acid

  е бета-лактамазенинхибитор и се комбинира с пеницилини, напр. 

Amoxicillin/Clavulonic acid (Amoxiclav ®). 

ЦЕФАЛОСПОРИНИ

Цефалоспорините 

са бициклична структура, състояща се от 

дихидротиазиново ядро - А

и 

бета-лактамен пръстен - В

. 

Класификация      

Класифицирането на цефалоспорините в 

5 генерации

.

Цефалоспорини първа генерация

● Cefalexin

N

NH

CH

3

H

H

O

O

NH

2

S

COOH

Cefalexin

 е първа генерация цефалоспорин и се използва за лечение на инфекции на 

уринарния тракт, дихателните пътища, меките тъкани и кожата, гонорея.

Втора генерация цефалоспорини

 Cefuroxime, Cefaclor,

Трета генерация цефалоспорини Cefixime
Четвърта генерация цефалоспорини

: Cefepime, Cefpirome.                                                    

Пета генерация цефалоспорини

: Ceftobiprole                                                                   

                                       АНТИДЕПРЕСАНТИ

Световната Здравна Организация (СЗО) определя депресията като психично разстройство,
характеризиращо се с:                                                                                                                     
- с потиснато настроение,                                                                                                                
- загуба на интерес или удоволствие,                                                                                             
- чувство на вина или ниско самоуважение,                                                                                 
- нарушен сън или апетит,                                                                                                               
- и лоша концентрация.

АНТИДЕПРЕСАНТИ

Антидепресантите са лекарства за лечение на депресия (безчувственост).   

Биогенни амини, на които действат антидепресантите:

Serotonin                    ,                   Dopamine           ,               Noradrenalin 

I. T

   рициклични антидепресанти

А. Дибензоазепини 

Представители:                                                                                                                             
●  

Imipramine

N

N

CH

3

CH

3

Imipramine

HCl

Tова е първият трицикличен антидепресант от групата на селективните инхибитори на 
обратното поемане на серотонина.

 ● Desipramine

    Desipramine е активен метаболит на

Б. Дибензоциклохептадиени 

● 

А

   mitriptyline